ვეზომნი 6მგ/0.4მგ 30 ტაბლეტი

განსაკუთრებული ფასი 78,89 ლ რეგულარული ფასი 105,20 ლ
ხელმისაწვდომობა: მარაგშია
კოდი:
48923_259
მწარმოებელი:
Astellas Pharma
არცერთი:
გამოყენების ჩვენება: მამაკაცებში წინამდებარე ჯირკვლის კეთილთვისებიან ჰიპერპლაზიასთან დაკავშირებული ზომიერად და ძლიერად გამოხატული (შარდვის იმპერატიული მოთხოვნილება, გახშირებული შარდვა) შეგუბებითი (ირიტაციული სიმპტომების) და დაცლის (ობსტრუქციული) სიმპტო

ინსტრუქცია

სარეგისტრაციო ნომერი:
პრეპარატის სავაჭრო დასახელება: ვეზომნი
ჯგუფური დასახელება: სოლიფენაცინი&ტამსულოზინი
სამკურნალო ფორმა: აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები მოდიფიცირებული გამოთავისუფლებით
შემადგენლობა
ერთი 6 მგ/0,4 მგ ტაბლეტი შეიცავს: მოქმედ ნივთიერებას - 6,0 მგ სოლიფენაცინის სუქცინატს, 0,4 მგ ტამსულოზინის ჰიდროქლორიდს, დამხმარე ნივთიერებებს - 83,0 მგ მანიტოლს, 10,0 მგ მალტოზას, 1,0 მგ მაგნიუმის სტეარატს, 7 000 000 200,0 მგ მაკროგოლს, 8 000 40,0 მგ მაკროგოლს, აპკიანი გარსის შემადგენლობა - ოპადრაი 03F45072 (ჰიპრომელოზა 6 მპა წმ 69,536 %, მაკროგოლი 8000 13,024%, რკინის ოქსიდი წითელი 17,440%) 10,2 მგ.
თითოეული ორფენიანი ტაბლეტი შეიცავს სოლიფენაცინის სუქცინატის ერთ ფენას (6 მგ), რაც შეესაბამება 4,5 მგ სოლიფენაცინს, და ტამსულოზინის ჰიდროქლორიდის (0,4 მგ) ერთ ფენას, რაც შეესაბამება 0,37 მგ ტამსულოზინს.

აღწერილობა
მრგვალი აპკიანი გარსით დაფარული წითელი ფერის ტაბლეტები გრავირებით “6/0,4”.
ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: ალფა1-ადრენობლოკატორი
ათქ კოდი: G04CA53
ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოდინამიკა
მოქმედების მექანიზმი
ვეზომნი - ეს არის კომბინირებული პრეპარატი, რომელიც შეიცავს ორ აქტიურ ნივთიერებას, სოლიფენაცინს და ტამსულოზინს. ამ აქტიურ ნივთიერებებს გააჩნია მოქმედების დამოუკიდებელი და ურთიერთშემავსებელი მექანიზმები ქვედა საშარდე გზების სიმპტომების სამკურნალოდ, რომლებიც დაკავშირებულია წინამდებარე ჯირკვლის კეთილთვისებიან ჰიპერპლაზიასთან, შევსების სიმპტომების არსებობის დროს.
სოლიფენაცინი - არის შარდის ბუშტის მუსკარინული რეცეპტორების სელექტიური კონკურენტული ინჰიბიტორი, უპირატესად მ3-ქვეტიპის, და გააჩნია დაბალი აფინირება ან მისი არარსებობა სხვადასხვა რეცეპტორების, ფერმენტების და იონური არხების მიმართ.
ტამსულოზინი - ეს არის ალფა1-ადრენობლოკატორი. ის წარმოადგენს პოსტსინაფსური α1-ადრენობლოკატორების სელექტიურ კონკურენტულ ბლოკატორს, განსაკუთრებით α1А და α1D ქვეტიპებისა, რომლებიც პასუხისმგებელი არიან ქვედა საშარდე გზების გლუვი მუსკულატურის მოდუნებაზე.
ფარმაკოდინამიური ზემოქმედება
სოლიფენაცინი ამსუბუქებს შარდის ბუშტის შევსების სიმპტომებს (ირიტაციულ სიმპტომებს), დაკავშირებულებს აცეტილქოლინის მოქმედებასთან, რომელიც ააქტიურებს მ3-ქოლინორეცეპტორებს შარდის ბუშტში. აცეტილქოლინი ააქტიურებს შარდის ბუშტის კედლის კუმშვად ფუნქციას, რაც ვლინდება გადაუდებელი შარდვის სურვილის ან შარდის შეუკავებლობის სახით.
ტანსულოზინი ამსუბუქებს დაცლის სიმპტომებს (ობსტრუქციულ სიმპტომებს) წინამდებარე ჯირკვლის, შარდის ბუშტის ყელის და ურეტრას პროსტატული ნაწილის გლუვი მუსკულატურის მოდუნების გზით. ასევე ამცირებს შევსების სიმპტომებს.
კლინიკური ეფექტურობა და უსაფრთხოება
პრეპარატის ეფექტურობა ნაჩვენები იყო წინამდებარე ჯირკვლის კეთილთვისებიანი ჰიპერპლაზიის ფონზე განვითარებული ქვედა საშარდე გზების სიმპტომების მქონე პაციენტებში ჩატარებული III ფაზის კლინიკური კვლევით. ვეზომნის მიღებისას აღინიშნებოდა სიმპტომების სტატისტიკურად მნიშვნელოვანი შეცირება შარდვის ურგენტული მოთხოვნილებისა და შარდვის სიხშირის შეფასების სკალის, ასევე შარდვის საერთო სიხშირის, ერთ მოშარდვისას გამოყოფილი შარდის საშუალო მოცულობის შეფასების სკალის და IPSS-ავსების ქვესკალის ქულების მიხედვით ტამსულოსინთან შედარებით კონტროლირებადი გამონთავისუფლების ფორმით (ოკასი). ასევე აღინიშნება ცხოვრების ხარისხის მნიშვნელოვანი გაუმჯობესება IPSS სკალისა და ცხოვრების ხარისხის მაჩვენებელი მკითხვარის მიხედვით, რომელიც აფასებს შარდის ბუშტის ჰიპერაქტიურობის სიმპტომრბის გამოვლინებას. ამასთან, ვეზომნის ეფექტი სიმპტომების შემცირების მხრივ არ იყო ტამსულოზინ ოკასზე ნაკლები IPSS-ის სკალის მიხედვით ჯამური ქულის შეფასებისას (p<0.001).

ფარმაკოკინეტიკა

მრავალჯერადი მიღებისას ბიოშეღწევადობის კვლევებმა აჩვენა, რომ ფარმაკოკინეტიკა ვეზომის მიღებისას ედრება სოლიფენაცინისა და ტამსულოზინ ოკასის ანალოგიური დოზების ერთდროული მიღებისას არსებულ ფარმაკოკინეტიკას.

აბსორბცია
ვეზომნის მრავალჯერადი მიღების შემდეგ, მაქსიმალური კონცენტრაციის მიღწევის დრო (ტმახ) სხვადასხვა კვლევაში სოლიფენაცინისათვის შეადგენდა 4.27 – 4,76 საათს, ტამსულოზინისათვის - 3,47 – 5.65 საათს. მაქსიმალური კონცენტრაცია პლაზმაში (Сმახ) სოლიფენაცინისთვის მერყეობდა 26,5 ნგ/მლ-დან 32,0 ნგ/მ-მდე, ტამსულოზინისათვის - 6,56 ნგ/მლ-დან 13,3 ნგ/მლ-მდე. „კონცენტრაცია-დრო"-ს მრუდის ქვეშ არსებული ფართობის მნიშვნელობა სოლიფენაცინისათვის მერყეობდა 528 ნგ/სთ/მლ-დან 601 ნგ/სთ/მლ-მდე, ტამსულოზინისათვის - 97,1 ნგ/სთ/მლ-დან 222 ნგ/სთ/მლ-მდე. სოლიფენაცინის აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა შეადგენდა 90%, ტამსულოზინის კი - 70-90%.

გამოყოფა

ერთჯერადად მიღების შემდეგ ვეზომნის ნახევრად გამოყოფის პერიოდი (ტ1/2) სოლიფენაცინისათვის შეადგენს 49,5 – 53,0 საათს, ტამსულოზინისათვის - 12,8 – 14,0 საათს.
ინფორმაცია კომბინირებული პრეპარატის აქტიური ნივთიერებების ფარმაკოკინეტიკის შესახებ ავსებს ვეზომინის ფარმაკოკინეტიკურ თვისებებს:

სოლიფენაცინი:

აბსორბცია:

პლაზმაში მაქსიმალური კონცენტრაცია (Сmax) მიიღწევა 3-8 საათის შემდეგ. მაქსიმალური კონცენტრაციის მიღწევის დრო (tmax) არ არის დამოკიდებული დოზაზე. Сmax და კონცენტრაციის დროზე დამოკიდებულების „კონცენტრაცია-დრო"-ს მრუდის ქვეშ ფართობი (AUC) იზდება დოზის 5 მგ-დან 40 მგ-მდე მომატების პროპორციულად. აბსოლიტური ბიოშეღწევადობა - 90%.

განაწილება

ვენაში შეყვანის შემდეგ სოლიფენაცინის განაწილების მოცულობა შეადგენს დაახლოებით 600 ლ-ს. სოლიფენაცინი მნიშვნელოვან წილად დაკავშირებულია პლაზმის ცილებთან (დაახლოებით 98%), უპირატესად კი მჟავე α1-გლიკოპროტეინთან.

მეტაბოლიზმი:

სოლიფენაცინი აქტიურად მეტაბოლიზდება ღვიძლით, უპირატესად ციტოქრომ Р450 სისტემის 3А4 იზოფერმენტით (CYP3А4). თუმცა, არსებობს ალტერნატიული მეტაბოლური გზებიც, რომელთა მეშვეობითაც შესაძლებელია განხორციელდეს სოლიფენაცინის მეტაბოლიზმი. სოლიფენაცინის სისტემური კლირენსი შეადგენს დაახლოებით 9,5ლ/სთ-ში, ხოლო ნახევარ დაშლის საბოლოო პერიოდი უდრის 45-68 საათს. პრეპარატის პერორალურად მიღების შემდეგ პლაზმაში, გარდა სოლიფენაცინისა, იდენტიფიცირებული იყო შემდეგი მეტაბოლიტები: ერთი ფარმაკოლოგიურად აქტიური (4ღ-ჰიდროქსისოლიფენაცინი) და სამი არა აქტიური (N-გლუკურონიდი, N-ოქსიდი და 4ღ-ჰიდროქსი- N-ოქსიდ სოლიფენაცინი).

გამოყოფა:

10 მგ 14ჩ-მონიშნული სოლიფენაცინის ერთჯერადად შეყვანიდან 26 დღის შემდეგ რადიაქტიულობის 70% აღმოჩნდა შარდში, ხოლო 23% ფეკალურ მასებში. შარდში რადიაქტიულობის დაახლოებით 11% წარმოდგენილია შეუცვლელი აქტიური ნივთიერების სახით, დაახლოებით 18% - N-ოქსიდური მეტაბოლიტით, 9% - 4ღ-ჰიდროქსი- N-ოქსიდური მეტაბოლიტით და 8% - 4ღ-ჰიდროქსი მეტაბოლიტის (აქტიური მეტაბოლიტი) სახით.

ტამსულოზინი

აბსორბცია

ტამსულოზინ ოკასის აბსორბცია ფასდება როგორც შეყვანილი დოზის 57%. ტამსულოზინი ხასიათდება ხაზობრივი ფარმაკოკინეტიკით. წონასწორობის მდგომარეობაში ტამსულოზინის კონცენტრაცია პლაზმაში პიკს აღწევს შეყვანიდან 4-6 საათში.

განაწილება

კავშირი პლაზმის ცილებთან - დაახლოებით 99%, განაწილების მოცულობა მცირეა (დაახლოებით 0,2 ლ/კგ).

მეტაბოლიზმი

ტამსულოზინი ნელა მეტაბოლიზირდება ღვიძლში და წარმოიქმნება ნაკლებად აქტიური მეტაბოლიტები. ტამსულოზინის უმეტესი ნაწილი სისხლის პლაზმაში უცვლელი სახითაა წამოდგენილი. ტამსულოზინი ძირითადად მეტაბოლიზირდება ღვიძლში, უპირატესად CYP3A4 და CYP2D6 იზოფერმნეტების მეშვეობით.

გამოყოფა: 0.2 მგ 14C-მონიშნული ტამსულოზინის ერთჯერადად შეყვანიდან 1 კვირის შემდეგ რადიაქტიულობის 76% აღმოჩნდა შარდში და 21% ფეკალურ მასებში. შარდში რადიაქტიულობის დაახლოებით 9% წარმოდგენილია შეუცვლელი აქტიური ნივთიერების სახით, დაახლოებით 16% - ტამსულოზინის ო-დიეთილირებული სულფატის, ხოლო 8% - ძმარმჟავას ო-ეტოქსიფენოქსინის სახით.

 

 

სხვადასხვა კატეგორიის პაციენტების ფარმაკოკინეტიკის თავისებურებანი

ხანდაზმულები

ფარმაკოლოგიისა და ბიოშეღწევადობის შესასწავლ კლინიკურ კვლევებში მონაწილეობდნენ 19-დან 79 წლამდე ასაკის პაციენტები. ვეზომნის გამოყენების შემდეგ პრეპრატის ყველაზე მაღალი კონცენტრაცია ფიქსირდებოდა მოხუც პაციენტებში, თუმცა შედარებით ახალგაზრდა პაციენტების ცალკეულ მაჩვენებლებთან აღინიშნებოდა თითქმის სრული მსგავსება. სავარაუდოდ, ხანდაზმული პაციენტებისათვის პრეპარატის დანიშვნა შესაძლებელია.

თირკმელების უკმარისობა
ვეზომნის ფარმაკოკინეტიკა პაციენტებში თირკმელების უკმარისობით არ არის შესწავლილი. ქვემოთ მოყვანილია პრეპარატის თითოეულ კომპონენტზე არსებული მონაცემები თირკმელების უკმარისობის მქონე პაციენტებთან დაკავშირებით.

სოლიფენაცინი
სოლიფენაცინის ფართობი მრუდის ქვეშ (AUC) და Сmax პაციენტებში მსუბუქი და საშუალო სიმძიმის თირკმელების უკმარისობით უმნიშვნელოდ განსხვავდება ჯანმრთელი პაციენტების შესაბამისი მაჩვენებლებისაგან. პაციენტებში, თირკმელების მძიმე უკმარისობით (კრეატინინის კლირენსი ≤30მლ/წთ), სოლიფენაცინის ექსპოზიცია მკვეთრად მაღალია - Сmax იზრდება 30%-ით, AUC – 100% მეტით და ტ1/2 – 60%-ზე მეტით. აღინიშნება სტატისტიკურად მნიშვნელოვანი ურთიერთდამოკიდებულება კრეატინინის და სოლიფენაცინის კლირენსს შორის. ჰემოდიალიზზე მყოფ პაციენტებში ფარმაკოკინეტიკა შესწავლილი არ არის.

ტამსულოზინი

ჩატარდა ტამსულოზინის ფარმაკოკინეტიკის შედარებითი კვლევა 6 პაციენტში მსუბუქი და საშუალო სიმძიმის (30≥კრეატინინის კლირენსი<70მლ/წთ/1.73მ2) ან საშუალო-მძიმე ფორმის (30მლ/წთ/1.73მ2) თირკმელების უკმარისობითა და 6 ჯანმრთელ პაციენტში. მაშინ როდესაც სისხლის პლაზმაში აღინიშნება ტამსულოზინის საერთო კონცენტრაციის ცვლილება, რაც დაკავშირებულია მჟავე ალფა-1 გლიკოპროტეინთან შეკავშირების ცვლილებით, ტამსულოზინ ჰიდროქლორიდის აქტიური კონცენტრაცია და კლირენსი რჩება შედარებით სტაბილური. ტამსულოზინის ფარმაკოკინეტიკა პაციენტებში, თირკმელების უკმარისობის ბოლო სტადიით (კრეატინინის კლირენსი<10მლ/წთ/1,73მ2), შესაწავლილი არ არის.


ღვიძლის უკმარისობა

პაციენტებში ღვიძლის უკმარისობით ვეზომნის ფარმაკოკინეტიკა არ არის შესწავლილი. ქვემოთ მოყვანილია პრეპარატის თითოეულ კომპონენტზე არსებული მონაცემები ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტებთან დაკავშირებით.

სოლიფენაცინი
პაციენტებში ღვიძლის ზომიერი უკმარისობით (7-9 ქულა ჩაილდ-პიუს სკალის მიხედვით) Сmax მაჩვენებლი არ იცვლება, AUCიზრდება 60%-ით, ტ1/2 ორჯერ იზრდება. პაციენტებში ღვიძლის მძიმე უკმარისობით ფარმაკოკინეტიკა შესწავლილი არ არის.

ტამსულოზინი

ჩატარდა ტამსულოზინის ფარმაკოკინეტიკის შედარებითი კვლევა 8 პაციენტში ღვიძლის ზომიერი უკმარისობით (7-9 ქულა ჩაილდ-პიუს სკალის მიხედვით) და 8 ჯანმრთელ პაციენტში. მაშინ როდესაც სისხლის პლაზმაში აღინიშნება ტამსულოზინის საერთო კონცენტრაციის ცვლილება, რაც დაკავშირებულია მჟავე ალფა-1 გლიკოპროტეინთან შეიკავშირების ცვლილებით, ტამსულოზინ ჰიდროქლორიდის აქტიური კონცენტრაცია მნიშვნელოვნად არ შეცვლილა და არააქტიური ტამსულოზინის კლირენსი ზომიერად შეიცვალა (32%). ტამსულოზინის ფარმაკოკინეტიკა პაციენტებში ღვიძლის მძიმე უკმარისობით შესაწავლილი არ არის.

გამოყენების ჩვენება:

მამაკაცებში წინამდებარე ჯირკვლის კეთილთვისებიან ჰიპერპლაზიასთან დაკავშირებული ზომიერად და ძლიერად გამოხატული (შარდვის იმპერატიული მოთხოვნილება, გახშირებული შარდვა) შეგუბებითი (ირიტაციული სიმპტომების) და დაცლის (ობსტრუქციული) სიმპტომების მკურნალობა.

უკუჩვენებები
- მომატებული მგრძნობელობა აქტიური ნივთიერებებისა ან ნებისმიერი დამხმარე ნივთიერების მიმართ
- ჰემოდიალიზის ჩატარება
- ღვიძლის მძიმე უკმარისობა
- თირკმელების მძიმე უკმარისობა ან ღვიძლის ზომიერი უკმარისობა CYP3A4იზოფერმენტის ძლიერი ინჰიბიტორებით ერთდროულად მკურნალობისას, მაგალითად, კეტოკონაზოლით
- კუჭ-ნაწლავის მძიმე დაავადებების (ტოქსიკური მეგაკოლონის ჩათვლით), მიასთენიის და დახურულკუთხოვანი გლაუკომის არსებობა
- ორთოსტატული ჰიპოტენზია
- საბავშვო ასაკი (უსაფრთხოების და ეფექტურობის მონაცემების არარსებობა)

გამოყენების წესი და დოზირება

18 წელზე უფროსი ასაკი მოზრდილები, ასევე ხანდაზმული ასაკის პაციენტები
შიგნით, თითო ტაბლეტი დღეში ერთხელ საკვების მიღების მიუხედავად.
ტაბლეტი უნდა იქნას მიღებული მთლიანად, არ შეიძლება მისი დაღეჭვა, რადგანაც ამან შეიძლება იმოქმედოს აქტიური ნივთიერების პროლონგირებულ გამოთავისუფლებაზე.

სიფრთხილით
ვეზომნი სიფრთხილით უნდა დაენიშნოს პაციენტებს:
- თირკმელების მძიმე უკმარისობით,
- შარდვის შეკავების რისკით,
- კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის დაქვეითებული მოტორიკის რისკით,
- საყლაპავის დიაფრაგმული ხვრელის თიაქარით, გასტროეზოფაგალური რეფლუქსით და პაციენტებს, რომლებიც ერთდროულად იღებენ სამკურნალო პრეპარატებს (მაგალითად, ბისფოსფონატებს), რომლებსაც შეუძლია ეზოფაგიტის გამოწვევა ან გაძლიერება,
- ავტონომური ნეიროპათიით,
- პაციენტებში რისკის ისეთი ფაქტორებით, როგორიცაა Qთ ინტერვალის გახანგრძლივების სინდრომი და ჰიპოკალიემია, აღინიშნებოდა Qთ ინტერვალის პროლონგაცია და ”პირუეტის” ტიპის ტაქიკარდია.
ზოგიერთ პაციენტებში, რომლებიც იღებდნენ მკურნალობას სოლიფენაცინით პრეპარატის რეგისტრაციის შემდეგ, აღინიშნა ანაფილაქსიური რეაქცია. ანაფილაქსიური რეაქციების განვითარების დროს ვეზომნით მკურნალობა უნდა შეწყდეს და აუცილებელია შესაბამისი მკურნალობის ჩატარება.
როგორც სხვა α1-ადრენობლოკატორების გამოყენებისას, ტამსულოზინით მკურნალობის დროს ცალკეულ შემთხვევებში შეიძლება აღინიშნოს არტერიული წნევის დაქვეითება, რამაც იშვიათ შემთხვევაში შეიძლება გამოიწვიოს გულისწასვლა. Eორთოსტატური ჰიპოტენზიის პირველივე ნიშნების შემთხვევაში (თავბრუსხვევა, სისუსტე) პაციენტი უნდა დაჯდეს ან დაწვეს და დარჩეს ამ მდგომარეობაში მანამდე, სანამ ეს ნიშნები არ გაქრება.
ზოგიერთ პაციენტებში, რომლებიც იღებენენ ან ადრე იღებდნენ ტამსულოზინის ჰიდროქლორიდს, კატარაქტის და გლაუკომის თაობაზე ოპერაციული ჩარევის დროს აღინიშნებოდა თვალის ფერადი გარსის ინტრაოპერაციული არასტაბილურობის სონდრომის განვითარება (ვიწრო გუგის სინდრომი), რამაც შეიძლება გამოიწვიოს გართულებები ოპერაციის დროს ან ოპერაციის შემდგომ პერიოდში. არ არის რეკომენდირებული ვეზომნით თერაპიის დაწყება პაციენტებში, რომლებისთვისაც დაგეგმილია კატარაქტის ან გლაუკომის ოპერაცია. კატარაქტის ან გლაუკომის ოპერაციამდე 1-2 კვირით ადრე ვეზომნით თერაპიის მოხსნის მიზანშეწონილობა ჯერ დამტკიცებული არ არის. პაციენტის წინასაოპერაციო გამოკვლევის დროს ქირურგმა და ექიმმა-ოფტალმოლოგმა უნდა გაითვალისწინონ, იღებს ან იღებდა თუ არა ეს პაციენტი ვეზომნის. ეს აუცილებელია ოპერაციის დროს თვალის ფერადი გარსის ინტრაოპერაციული არასტაბილურობის სინდრომის განვითარების შესაძლებლობისადმი მოსამზადებლად.
ვეზომნი სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული CYP3A4 ძლიერ და ზომიერ იმჰიბიტორებთან კომბინაციაში, მაგალითად, ვერაპამილთან, კეტოკონაზოლთან, რიტონავირთან, ნელფინავირთან, იტრაკონაზოლთან. არ არის რეკომენდირებული პრეპარატის გამოყენება პაციენტებში CYP2D6 იზოფერმენტის მეტაბოზლიმის დარღვევით CYP3A4 ძლიერ ინჰიბიტორებთან ან CYP2D6 ძლიერ ინჰიბიტორებთან, მაგალითად, პაროქსეტინთან.
პაციენტები თირკმელების უკმარისობით
ვეზომნი შეიძლება გამოყენებული იქნას პაციენტების მიერ თირკმელების მსუბუქი და ზომიერი უკმარისობით, მაგრამ სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული პაციენტების მიერ თირკმელების მძიმე უკმარისობით.
პაციენტები ღვიძლის უკმარისობით
ვეზომნი შეიძლება გამოყენებული იქნას პაციენტების მიერ ღვიძლის მსუბუქი უკმარისობით (ქულა ჩაილდ-პიუს სკალით ≤ 7). პაციენტებმა ღვიძლის ზომიერი უკმარისობით (7-9 ქულა ჩაილდ-პიუს სკალით) პრეპარატი სიფრთხილით უნდა მიიღონ. პაციენტებისათვის ღვიძლის მძიმე უკმარისობით (ქულა ჩაილდ-პიუს სკალით 9-ზე მაღალი) ვეზომნის გამოყენება უკუნაჩვენებია.

გვერდითი მოქმედება
ვეზომნის შეუძლია გვერდითი ეფექტების გამოწვევა, დაკავშირებული სოლიფენაცინის მ-ქლინომაბლოკირებელ მოქმედებასთან, ხშირად სუსტი ან ზომიერი გამოხატულების. უფრო ხშირად ვეზომნის გამოყენებით კლინიკური კვლევების ჩატარების მსვლელობაში, შეტყობინებები იყო ისეთი გვერდითი ეფექტების შესახებ, როგორიცაა სიმშრალე პირში (9,5%), შეკრულობა (3,2%) და დისპეპსია (მუცლის ტკივილის ჩათვლით - 2,4%^). სხვა ზოგად არასასურველ რეაქციენს მიეკუთვნება თავბრუსხვევა (1,4%), არამკაფიო მხედველობა (1,2%), დაღლილობა (1,2%) და ეაკულაციის დარღვევები (რეტროგრადული ეაკულაციის ჩათვლით - 1,5%). შარდვის მწვავე შეკავება (0,3%, იშვიათად) - ეს არის ყველაზე სერიოზული გვერდითი ეფექტი, რომელიც აღინიშნებოდა პრეპარატით ვეზომნი მკურნალობის მსვლელობაში კლინიკური კვლევების ჩატარებისას.
ქვემოთ მოყვანილ ცხრილში სვეტი ”არასასურველი რეაქციების სიხშირე ვეზომნის მიღებისას” ასახავს გვერდით რეაქციებს, დარეგისტრირებულს პრეპარატ ვეზომნის კლინიკური კვლევების მსვლელობაში.
სვეტები ”სოლიფენაცინის და ტამსულოზინის არასასურველი რეაქციების გაჩენის სიხშირე” ასახავენ არასასურველ რეაქციებს, რომლის შესახებაც იყო შეტყობინებები ცალკეულ კომპონენტებთან მიმართებაში (მონაცემები სამკურნალო პრეპარატების სოლიფენაცინის 5 და 10 მგ და ტამსულოზინი 0,4 მგ შესაბამისად ინსტრუქციებიდან), და რომლებიც პოტენციურად შეიძლება გაჩნდეს პრეპარატ ვეზომნის მიღებისას.
გვერდითი რეაქციების სიხშირე განისაზღვრება შემდეგნაირად: ძალიან ხშირად (≥1/10); ხშირად (≥1/100 до <1/10); არახშირად (≥1/1000 до <1/100); იშვიათად (≥1/10,000 до <1/1000); ძალიან იშვიათად (<1/10,000), უცნობია (შეფასება შეუძლებელია არსებული მონაცემების საფუძველზე).

არასასურველი რეაქციების გაჩენის სიხშირე ვეზომნის მიღებისას არასასურველი რეაქციების გაჩენის სიხშირე ცალკეული აქტიური ნივთიერებების მიმართ
სოლიფენაცინი 5 მგ და 10 მგ ტამსულოზინი 0,4 მგ
ინფექციები და ინვაზიები
საშარდე გზების ინფექციები არახშირად
ცისტიტი არახშირად
დარღვევები იმუნური სისტემის მხრივ
ანაფილაქსიური რეაქცია უცნობია*
მეტაბოლიზმის და კვების დარღვევები
მადის დაქვეითება უცნობია*
ჰიპერკალიემია უცნობია*
ფსიქიური დარღვევები
ჰალუცინაციები ძალიან იშვიათად*
ფსიქოზი ძალიან იშვიათად*
ბოდვა უცნობია*
დარღვევები ნერვული სისტემის მხრივ
თავბრუსვევა ხშირად იშვიათად* ხშირად
ძილიანობა არახშირად
დისგევზია არახშირად
თავის ტკივილი იშვიათად* არახშირად
გულისწასვლა იშვიათად
დარღვევები მხედველობის ორგანოების მხრივ
არამკაფიო მხედველობა ხშირად ხშირად
ფერადი გარსის ინტრაოპერაციული არასტაბილურობა უცნობია*
თვალების სიმშრალე არახშირად
გლაუკომა უცნობია *
დარღვევები გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ
გულისცემა არახშირად
“პირუეტის” ტიპის ტაქიკარდია უცნობია*
Qთ ინტერვალის გახანგრძლივება ელექტროკარდიოგრამაზე უცნობია *
წინაგულის ფიბრილაცია უცნობია *
არითმია უცნობია *
ტაქიკარდია უცნობია *
ორთოსტატური ჰიპოტენზია არახშირად
დარღვევები სუნთქვის, გულმკერდის და შუასაყარის ორგანოების მხრივ
რინიტი არახშირად
ცხვირის სიმშრალე არახშირად
ქოშინი უცნობია*
დისფონია უცნობია*
დარღვევები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ
სიმრალე პირში ხშირად ძალიან ხშირად
დისპეპსია ხშირად ხშირად
შეკრულობა ხშირად ხშირად არახშირად
გულისრევა ხშირად არახშირად
მუცლის ტკივილი ხშირად
გასტროეზოფაგეალური რეფლუქსური დაავადება არახშირად
დიარეა არახშირად
სიმშრალე პირში არახშირად
ღებინება იშვიათად* არახშირად
მსხვილი ნაწლავის გაუვალობა იშვიათად
კოპროსტაზი იშვიათად
ნაწლავური გაუვალობა უცნობია*
დისკომფორტი მუცლის არეში უცნობია*
ჰეპათობილიარული დარღვევები
ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა უცნობია*
ღვიძლისმიერი ფერმენტების დონის მომატება უცნობია*
დარღვევები კანის და კანქვეშა უჯრედისის მხრივ
ქავილი არახშირად იშვიათად* არახშირად
კანის სიმშრალე არახშირად
გამონაყარი იშვიათად* არახშირად
ალერგიული გამონაყარი ძალიან იშვიათად* არახშირად
სტივენს-ჯონსონის სინდრომი ძალიან იშვიათად
კვინკეს შეშუპება ძალიან იშვიათად* Редко
მულტიმორფული ერითემა ძალიან იშვიათად*
ექსპოლიატიური დერმატიტი უცნობია*
დარღვევები საყრდენ-მამოძრავებელი აპარატის მხრივ
კუნთების სისუსტე უცნობია*
დარღვევები თირკმელების და საშარდე გზების მხრივ
შარდვის შეფერხება უცნობია იშვიათად
გაძნელებული შარდვა არახშირად
თირკმელების უკმარისობა უცნობია *
დარღვევები რეპროდუქციული სისტემის მხრივ
ეაკულაციის დარღვევა ხშირად ხშირად
პროაპიზმი ძალიან იშვიათად
ზოგადი მდგომარეობის დარღვევები
დაღლილობა ხშირად არახშირად
პერიფერიული შეშუპება არახშირად
ასთენია არახშირად

*აღინიშნებოდა პრეპარატის რეგისტრაციის შემდეგ. იმასთან დაკავშირებით, რომ მონაცემები მიღებული იყო სპონტანური შეტყობინებების მეთოდით რეგისტრაციის შემდგომ პერიოდში, სიხშირის და მიზეზობრივ-შედეგობრივი კავშირის განსაზღვრა ტამსუზოლინის და სილოფენაცინის მიღებასთან ძნელია.
გრძელვადიანი მონაცემები ვეზომნის უსაფრთხოებაზე
არასასურველი რეაქციების სახეობები და სიხშირე, რომლებიც აღინიშნებოდა პრეპარატით ვეზომნი მკურნალობის მსვლელობაში 1 წლის განმავლობაში, ემთხვეოდა მონაცემებს, რომლებიც აღინიშნებოდა 12-კვირიანი კვლევის მსვლელობაში. პრეპარატი კარგად გადაიტანება და არ ყოფილა გამოვლენილი განსაკუთრებული არასასურველი რეაქციები, დაკავშირებული პრეპარატის ხანგრძლივ მიღებასთან.

ჭარბი დოზირება
ჭარბ დოზირებას სოლიფენაცინისა და ტამსულოზინის კომბინაციით შეიძლება ახლდეს მძიმე მ-ქოლინომაბლოკირებელი დარღვევები მწვავე ჰიპოტენზიასთან ერთად. ყველაზე მაღალი დოზა, რომელიც მიღებული იყო შემთხვევით კლინიკური კვლევის მსვლელობაში შეესაბამებოდა 126 მგ სოლიფენაცინს და 5,6 მგ ტამსულოზინს. ეს დოზა კარგად აიტანებოდა, აღნიშნული იყო ერთადერთი არასასურველი მოვლენა - გამოხატულების სუსტი ხარისხის სიმშრალე პირში 16 დღის განმავლობაში.
მკურნალობა
ჭარბი დოზირების შემთხვევაში საჭიროა აქტივირებული ნახშირის დანიშვნა, კუჭის ამორეცხვა, მაგრამ არ არის რეკომენდირებული ღებინების გამოწვევა. როგორც სხვა მ-ქოლინობლოკატორების ჭარბი დოზირების შემთხვევაში საჭიროა შემდეგნაირად მკურნალობა:
 ცენტრალური მოქმედების მძიმე მ-ქოლინომაბლოკირებელი ეფექტების დროს (ჰალუცინაციები, გამოხატული აგზნებადობა) - ფიზოსტიგმინი ან აქტივირებული ნახშირი.
 კრუნჩხვების ან გამოხატული აგზნებადობის დროს - ბენზოდიაზეპინები.
 სუნთქვის უკმარისობის დროს - ხელოვნური სუნთქვა.
 ტაქიკარდიის დროს - სიმპტომატური მკურნალობა აუცილებლობის მიხედვით. ბეტა-ადრენობლოკატორები სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული, ვინაიდან ერთდროულმა ჭარბმა დოზირებამ ტამსულოზინთან შეიძლება გამოიწვიოს მძიმე ჰიპოტენზია.
 შარდის მწვავე შეკავების დროს - კათეტერიზაცია.

როგორც სხვა მ-ქოლინობლოკატორების ჭარბი დოზირების შემთხვევაში, განსაკუთრებული ყურადღება უნდა მიექცეს პაციენტებს გახანგრძლივებული Qთ ინტერვალის დადგენილი რისკით (ანუ ჰიპოკალიემიის, ბრადიკარდიის დროს და პრეპარატების ერთდროულად გამოყენებისას, რომლებიც იწვევენ Qთ ინტერვალის გახანგრძლივებას) და პაციენტებს გულის დაავადებებით (მიოკარდის იშემია, არითმიები, გულის ქრონიკული უკმარისობა).
მწვავე ჰიპოტენზია, რომელიც შეიძლება გაჩნდეს ტამსილოზინით ჭარბი დოზირების შემდეგ, უნდა იქნას ნამკურნალები სიმპტომატურად. ნაკლებ სავარაუდოა, რომ დიალიზი ეფექტური იქნება, რადგანაც ტამსულოზინი ინტენსიურად უკავშირდება პლაზმის ცილებს.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო პრეპარატებთან და სხვა სახის ურთიერთქმედებები
ურთიდერთქმედება CYP3A4 და CYP2D6 ინჰიბიტორებთან
სოლიფენაცინის და კეტოკონაზოლის (200 მგ დღეში) ერთდროული გამოყენება, CYP3A4 იზოფერმენტის ძლიერი ინჰიბიტორისა, იწვევდა სოლიფენაცინის კონცენტრაციის დროზე დამოკიდებულების მქფ-ს ორმაგ ზრდას, ხოლო დოზით 400 მგ/დღეში - სამმაგ ზრდას.
ტამსულოზინის კეტოკონაზოლთან ერთდორული გამოყენება დოზით 400 მგ/დღეში იწვევს ტამსულოზინის ჩმახ და კონცენტრაციის დროზე დამოკიდებულების მქფ-ს ზრდას 2,2 და 2,8 ჯერ შესაბამისად.
ვეზომნის ერთდროული მიღება ვერაპამილთან (CYP3A4 ზომიერი ინჰიბიტორი) იწვევს ტამსულოზინის ჩმახ და კონცენტრაციის დროზე დამოკიდებულების მქფ-ს ზრდას 2,2 ჯერ და სოლიფენაცინის ჩმახ და კონცენტრაციის დროზე დამოკიდებულების მქფ-ს ზრდას 1,6 ჯერ.
ტამსულოზინის ერთდროული მიღება CYP2D6 ძლიერ ინჰიბიტორთან პაროქსეტინთან (20 მგ/დღეში) იწვევს ტამსულოზინის ჩმახ და კონცენტრაციის დროზე დამოკიდებულების მქფ-ს ზრდას 1,3 და 1,6 ჯერ შესაბამისად.
რადგანაც სოლიფენაცინი და ტამსულოზინი მეტაბოლიზდება CYP3A4 იზოფერმენტით, შესაძლებელია ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედებები CYP3A4 იზოფერმენტის ინდუქტორებთან (მაგალითად, რიფამპიცინთან).
სხვა ურთიერთქმედებები
სოლიფენაცინი
- სოლიფენაცინს შეუძლია სამკურნალო პრეპარატების ეფექტის დაქვეითება, რომლებიც ასტიმულირებენ კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მოტორიკას, მაგალითად - მეტოკლოპრამიდის და ციზაპრიდის.
- In vitro კვლევებმა აჩვენეს, რომ თერაპიულ კონცენტრაციებში სოლიფენაცინი არ აინჰიბირებს CYP1A1/2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ან 3А4 იზოფერმენტებს. ამიტომ ნაკლებად სავარაუდოა, რომ სოლიფენაცინი ცვლის წამლების კლირენსს, რომელთა მეტაბოლიზება ხდება ან იზოCYP-ფერმენტებით.
- სოლიფენაცინის მიღება არ იწვევდა ღ-ვარფარინის ან შ-ვარფარინის ფარმაკოკინეტიკის ცვლილებას ან მათ გავლენას პროთრომბინის დროზე.
- სოლიფენაცინის მიღება არ ახდენს ზეგავლენას დიგოქსინის ფარმაკოკინეტიკაზე.
ტამსულოზინი
- სხვა -ადრენობლოკატორების ერთდროულმა დანიშვნამ შეიძლება გამოიწვიოს ჰიპოტენზიური ეფექტი.
- დიაზეპამი, პროპრანოლოლი, ტრიქლორმეთიაზიდი, ქლორმადინონი, ამიტრიპტილინი, დიკლოფენაკი, გლიბენკლამიდი, სიმვასტატინი და ვარფარინი არ ცვლიან ტამსულოზინის თავისუფალ ფრაქციას ადამიანის პლაზმაში ინ ვიტრო. თავის მხრივ ტამსულოზინი ასევე არ ცვლის დიაზეპამის, პროპრანოლოლის, ტრიქლორმეთიაზიდის და ქლორმადინონის თავისუფალ ფრაქციებს. დიკლოფენაკს და ვარფარინს შეუძლია ტამსულოზინის გამოყოფის სიჩქარის გაზრდა.
- ფუროსემიდთან ერთდროულად გამოყენებისას აღნიშნულია კონცენტრაციის გარკვეული შემცირება, მაგრან ეს არ საჭიროებს დოზის შეცვლას, რადგანაც პრეპარატის კონცენტრაცია რჩება ნორმალური დიაპაზონის ფარგლებში.
- Iნ ვიტრო კვლევებმა აჩვენეს, რომ თერაპიულ კონცენტრაციებში ტამსულოზინი არ აინჰიბირებს CYP1A1/2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ან 3А4 იზოფერმენტებს. ამიტომ ნაკლებად სავარაუდოა, რომ ტამსულოზინი შეცვლის წამლების კლირენსს, რომლებიც მეტაბოლიზდება ამ იზოCYP-ფერმენტებით.
- ტამსულოზინის ატენოლოლთან, ენალაპრილთან ან თეოფილინთან ერთად დანიშვნისას ურთიერთქმედებები აღმოჩენილი არ ყოფილა.

გამოყენება ორსულობის და ძუძუთი კვების დროს
ვეზომნის ზემოქმედება რეპროდუქციულ ფუნქციაზე შესწავლილი არ არის. ცხოველებზე კვლევებმა არ გამოავლინეს სოლიფენაცინის ან ტამსულოზინის პირდაპირი არასასურველი ზემოქმედება ფერტილობაზე ან ემბრიონის/ნაყოფის განვითარებაზე.
ორსულობა და ლაქტაცია
პრეპარატი ვეზომნი განკუთვნილია მხოლოდ მამაკაცებში გამოსაყენებლად.

ზეგავლენა სატრანსპორტო საშუალებების და მექანიზმების მართვის უნარზე
პრეპარატ ვეზომნის ზემოქმედების კვლევები სატრანსპორტო საშუალებების მართვის და პოტენციურად საშიში საქმიანობით დაკავების უნარზე არ ჩატარებულა. მაგრ

Write Your Own Review
მხოლოდ ავტორიზებულ მომხმარებელს შეუძლია შეაფასოს პროდუქტი. გთხოვთ გაიაროთ ავტორიზაცია ან დარეგისტრირდეთ